Claritromicina

Claritromicina, un antibiótico macrólido semisintético derivado de la eritromicina. Se utiliza para tratar diversas infecciones bacterianas. Entre ellas se encuentran las infecciones estreptocócicas, la neumonía, las infecciones cutáneas, las infecciones por H. pylori y la enfermedad de Lyme. La claritromicina puede ser bacteriostática o bactericida, dependiendo del organismo y de la concentración del principio activo. Se toma en forma de comprimidos o líquido.

La claritromicina fue descubierta y patentada en 1980 por los investigadores de la empresa farmacéutica japonesa Taisho Pharmaceutical y fue aprobada por primera vez para su uso médico en Japón y Estados Unidos en 1991. Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

Farmacodinámica

Al igual que otros antibióticos macrólidos, la clartromicina penetra en la pared celular de las bacterias y se une de forma reversible al dominio V del ARN ribosómico 23S de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Esto bloquea la translocación del ARN de transferencia de aminoacil y la síntesis de polipéptidos. Como resultado, la bacteria ya no puede producir proteínas y, por tanto, no puede reproducirse. Tras su ingestión, la clariotromicina se convierte parcialmente en el metabolito 14-OH-claritromicina, que también es activo y actúa de forma sinérgica con el compuesto original.

La claritromicina también inhibe la isoenzima microsomal hepática CYP3A4 y la glicoproteína P, una bomba de eflujo de fármacos dependiente de la energía.

Farmacocinética

La claritromicina se absorbe bien tras su administración oral, es estable a los ácidos y puede tomarse con alimentos. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 50%. Alrededor del 70 % se une a las proteínas plasmáticas de la sangre. Se metaboliza predominantemente por la enzima CYP3A4 en el hígado. Esto puede dar lugar a una serie de interacciones farmacológicas. La vida media de eliminación es de unas 3-4 horas.

Interacciones con otros medicamentos

La claritromicina inhibe la enzima hepática CYP3A4, que interviene en el metabolismo de muchos otros medicamentos comúnmente recetados. La toma de claritromicina junto con otros medicamentos metabolizados por el CYP3A4 puede dar lugar a aumentos o disminuciones inesperados de los niveles plasmáticos de estas sustancias.

Entre los posibles agentes arnzeístas con alto riesgo de interacciones se encuentran:

• Colchicina (riesgo de toxicidad mortal por colchicina, especialmente en personas con enfermedad renal crónica).
• Estatinas (riesgo de dolor muscular grave y rabdomiólisis).
• Verapamilo (riesgo de hipotensión, bradicardia y acidosis láctica).
• Carbamazepina (riesgo de visión doble, mareos, ataxia e hiponatremia)
• Medicamentos para el VIH (los niveles plasmáticos y el efecto pueden verse reducidos).

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son:

• Diarrea
• Náuseas
• Dolor abdominal
• Vómitos
• Dolor de cabeza
• insomnio
• pruebas de función hepática anormales

Entre los efectos secundarios menos frecuentes (<1%) se encuentran la irritabilidad extrema, la prolongación del intervalo QT, las alucinaciones (auditivas y visuales), el mareo y los cambios en el sentido del olfato y del gusto, incluido el sabor metálico. También pueden aparecer sequedad de boca, ataques de pánico y pesadillas.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo
• Se utiliza la hipopotasemia (nivel bajo de potasio en la sangre)
• Utilizar junto con la colchicina en personas con disfunción renal o hepática.
• uso concomitante con fármacos reductores del colesterol como la lovastatina o la simvastatina
• Prolongación del QT o arritmias ventriculares, incluyendo torsade de pointes.

No se recomienda el uso de claritromicina junto con los siguientes medicamentos: Cisaprida, pimozida, astemizol, terfenadina, ergotamina, ticagrelor, ranolazina o dihidroergotamina.