Cetirizina

La cetirizina es un antagonista selectivo de la histamina y se utiliza para la rinitis alérgica y la urticaria crónica. Pertenece a la segunda generación de antihistamínicos.

Indicaciones y uso

La cetirizina es un antagonista _H1 de la histamina de segunda generación, activo por vía oral y eficaz en el tratamiento de diversos síntomas alérgicos como estornudos, tos, congestión nasal y urticaria. Uno de los usos más comunes de este medicamento es el tratamiento de la fiebre del heno (rinitis alérgica). Sin embargo, la cetirizina también puede utilizarse para el tratamiento sintomático de otras reacciones alérgicas.

La cetirizina suele administrarse en forma de comprimidos recubiertos con película. No obstante, también existen formulaciones en forma de gotas o soluciones orales. Las dosis suelen ser de 10 mg en comprimidos recubiertos con película y 10 mg/ml o 1 mg/ml en forma de gotas y solución.

Historia

Fue patentado en 1981 por la empresa USB Pharmaceuticals y se aprobó por primera vez en 1987. Figura en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud y está disponible como genérico.

Farmacodinámica y mecanismo de acción

La principal acción de la cetirizina se consigue mediante su inhibición altamente selectiva de_{los receptores H1} periféricos. Al unirse e inhibir estos receptores, minimiza o elimina los síntomas causados por la liberación de histamina, como estornudos, picor, ojos llorosos y secreción nasal. La cetirizina no responde al SNC o sólo lo hace mínimamente, por lo que no cabe esperar efectos secundarios centrales como sedación o fatiga.

La cetirizina también muestra propiedades antiinflamatorias independientes de_{los receptores H1}. El efecto se consigue probablemente suprimiendo la vía de señalización NF-κB y regulando la liberación de citocinas y quimiocinas, regulando así el reclutamiento de células inflamatorias. Este mecanismo es actualmente objeto de diversas investigaciones, pero aún no es relevante para su aplicación terapéutica.

Farmacocinética

La cetirizina se absorbe rápidamente tras su administración oral. El tiempo hasta la concentración máxima (Tmáx) es de aproximadamente 1 hora. La ingesta de alimentos no tiene ningún efecto sobre la concentración de cetirizina en la sangre, pero la Tmáx se retrasa aproximadamente 1 hora. La unión media a proteínas plasmáticas de la cetirizina es del 93 %. Aproximadamente el 50 % de la dosis se excreta en la orina como cetirizina inalterada. La cetirizina se metaboliza principalmente por O-dealquilación oxidativa. Aún no se ha identificado la enzima o enzimas responsables de este paso del metabolismo de la cetirizina. Entre el 70 y el 85 % de la dosis administrada por vía oral se elimina por la orina y entre el 10 y el 13 % por las heces. La semivida de eliminación plasmática es de unas 8 horas.

Interacciones medicamentosas

Dado que la cetirizina, a diferencia de muchos otros fármacos, no se degrada a través del sistema enzimático CYP450, el riesgo de interacciones graves es relativamente bajo.

Contraindicaciones

La cetirizina no debe tomarse si

• existe una alergia conocida al principio activo
• existe una insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min)

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes de la cetirizina incluyen:

• Mareos
• somnolencia
• cansancio
• boca seca
• dolor de garganta
• tos
• náuseas
• diarrea
• estreñimiento
• Dolor de cabeza
• Inquietud
• Parestesias

Embarazo y lactancia

No se cree que el uso de cetirizina dañe al feto, pero debido a la escasez de datos sobre la seguridad durante el embarazo, debe evitarse su uso o sólo bajo consejo médico.

La cetirizina puede pasar a la leche materna y causar efectos secundarios apropiados en el lactante. Por lo tanto, se desaconseja terminantemente tomarlo durante la lactancia.