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Conceptos básicos
La cabergolina es un agonista de los receptores dopaminérgicos, es decir, imita el efecto del neurotransmisor dopamina. En medicina humana, el fármaco se utiliza, por un lado, para tratar enfermedades neurológicas como la enfermedad de Parkinson o el síndrome de las piernas inquietas y, por otro, para tratar enfermedades ginecológicas que cursan con lactancia o exceso de prolactina (hormona que forma la leche materna).
Farmacología
Farmacodinámica
El fármaco estimula los receptores dopaminérgicos de localización central, principalmente los subtipos de receptores D2 y D3, siendo la estimulación postsináptica D2 (aguas abajo de la hendidura sináptica) responsable de los efectos antiparkinsonianos y la estimulación presináptica D2 (aguas arriba de la hendidura sináptica) responsable de los efectos protectores de las neuronas.
Los efectos dopaminérgicos de la cabergolina inhiben la producción de prolactina en la hipófisis.
Farmacocinética
La cabergolina se metaboliza principalmente en el hígado por escisión del enlace acilurea. Aún no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo; la enzima citocromo P450 desempeña un papel mínimo.
La semivida estimada es de hasta 69 horas. El principio activo se elimina principalmente por las heces.
Interacción con otros medicamentos
Debido a su efecto estimulante de los receptores dopaminérgicos, la cabergolina no debe utilizarse junto con fármacos inhibidores de los receptores dopaminérgicos (por ejemplo, metoclopramida, fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos).
Para evitar un aumento de los niveles plasmáticos de cabergolina, el principio activo no debe combinarse con antibióticos macrólidos, por ejemplo eritromicina.
Toxicidad
Efectos secundarios
El tratamiento con cabergolina suele provocar hinchazón de brazos y/o piernas, cambios en las válvulas cardiacas y, por tanto, inflamación o acumulación de líquido en el pericardio.
Además, pueden aparecer efectos secundarios como náuseas, dolor de cabeza o mareos.
Datos toxicológicos
En caso de sobredosis, cabe esperar congestión nasal, colapso circulatorio o alucinaciones.
DL50 (rata, oral): 420 mg/kg
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudiante de Farmacia
Markus Falkenstätter es redactor de temas farmacéuticos en el equipo editorial médico de Medikamio. Cursa el último semestre de Farmacia en la Universidad de Viena y le encanta el trabajo científico en el campo de las ciencias naturales.
Revisor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Farmacéutico
Stefanie Lehenauer es redactora freelance para Medikamio desde 2020 y estudió Farmacia en la Universidad de Viena. Trabaja como farmacéutica en Viena y su pasión son las hierbas medicinales y sus efectos.
Principios editoriales
Toda la información procede de fuentes verificadas (instituciones reconocidas, especialistas, estudios de universidades de prestigio). Damos gran importancia a la cualificación de los autores y al fundamento científico de la información.
