Bisoprolol

El bisoprolol es un representante de los llamados betabloqueantes, que se utilizan con mayor frecuencia para las enfermedades del corazón. Entre ellos se encuentran, en particular, la hipertensión arterial, el dolor torácico debido a un flujo sanguíneo insuficiente hacia el corazón y la insuficiencia cardíaca. Dentro de la familia de los betabloqueantes, ocupa una posición especial, ya que se une selectivamente al adrenorreceptor beta1 y no al subtipo beta2. Se toma por vía oral. El bisoprolol figura en la lista de medicamentos esenciales de la OMS. El fármaco sólo está disponible con receta médica.

Farmacodinámica

El bisoprolol tiene un efecto cardioprotector al bloquear de forma selectiva y competitiva la estimulación de los β1-adrenorreceptores por parte de las catecolaminas (adrenalina), que se encuentran principalmente en las células del músculo cardíaco y del tejido de conducción cardíaco, pero también en las células del riñón. Normalmente, la estimulación del β1-adrenorreceptor por la adrenalina y la noradrenalina activa una cascada de señalización que, en última instancia, conduce a un aumento de la contractilidad del músculo cardíaco o a un aumento de la frecuencia cardíaca. El bisoprolol bloquea de forma competitiva la activación de esta cascada, de modo que se reduce la estimulación adrenérgica del músculo cardíaco y de las células marcapasos. La disminución del tono adrenérgico muestra una disminución de la contractilidad del músculo cardíaco y una disminución de la frecuencia cardíaca de las células marcapasos. De este modo, se libera el corazón, que está muy estresado, y se alivian los síntomas del paciente.

Farmacocinética

El bisoprolol tiene propiedades tanto liposolubles como hidrosolubles. Tiene una alta biodisponibilidad (aprox. 90%) después de la ingestión y aprox. 30% se une a las proteínas plasmáticas. El 50% de la dosis se excreta sin cambios por los riñones. El 50% restante se metaboliza en el hígado y se elimina también por la orina. El bisoprolol tiene una vida media aproximada de 10-12 horas.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son dolor de cabeza, fatiga, diarrea e hinchazón de las piernas.

Entre los efectos secundarios más graves se encuentran el empeoramiento del asma, el bloqueo de la capacidad de detectar un nivel bajo de azúcar en sangre y el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.

Existe la preocupación de que su consumo durante el embarazo pueda ser perjudicial para el bebé. Por lo tanto, no se aconseja su consumo durante el embarazo.

Datos toxicológicos

DL50 (ratón, oral): 100 mg-kg-1