Efecto
Farmacodinámica
El bisoprolol tiene un efecto cardioprotector al bloquear de forma selectiva y competitiva la estimulación de los β1-adrenorreceptores por parte de las catecolaminas (adrenalina), que se encuentran principalmente en las células del músculo cardíaco y del tejido de conducción cardíaco, pero también en las células del riñón. Normalmente, la estimulación del β1-adrenorreceptor por la adrenalina y la noradrenalina activa una cascada de señalización que, en última instancia, conduce a un aumento de la contractilidad del músculo cardíaco o a un aumento de la frecuencia cardíaca. El bisoprolol bloquea de forma competitiva la activación de esta cascada, de modo que se reduce la estimulación adrenérgica del músculo cardíaco y de las células marcapasos. La disminución del tono adrenérgico muestra una disminución de la contractilidad del músculo cardíaco y una disminución de la frecuencia cardíaca de las células marcapasos. De este modo, se libera el corazón, que está muy estresado, y se alivian los síntomas del paciente.
Farmacocinética
El bisoprolol tiene propiedades tanto liposolubles como hidrosolubles. Tiene una alta biodisponibilidad (aprox. 90%) después de la ingestión y aprox. 30% se une a las proteínas plasmáticas. El 50% de la dosis se excreta sin cambios por los riñones. El 50% restante se metaboliza en el hígado y se elimina también por la orina. El bisoprolol tiene una vida media aproximada de 10-12 horas.
