Bilastin

La bilastina es un antihistamínico de 2ª generación utilizado para el tratamiento sintomático de la rinoconjuctivitis alérgica (enfermedad alérgica de la mucosa nasal y los ojos) y la urticaria. A diferencia de otros antihistamínicos, tiene un efecto apenas sedante, rápido y duradero.

Farmacodinámica

Durante una reacción alérgica, las células del sistema de defensa del propio organismo liberan histamina y otras sustancias. La bilastina se une al receptor H1 en lugar de a la histamina y, por tanto, inhibe su activación. Esto reduce los síntomas alérgicos. Al no tener efecto sobre el sistema nervioso central, no tiene efecto sedante.
Die Effekte des Wirkstoffes halten bis zu 24 Stunden an.

Farmacocinética

La bilastina se absorbe en un 61% y se liga a las proteínas en el plasma en un 84-90%. Es un sustrato de la glicoproteína P y un inhibidor del transportador de organoaniones y, a diferencia de otros antihistamínicos, no interactúa con la enzima CYP450. En consonancia con su larga duración de acción, tiene una vida media de 14,5 horas. El principio activo se excreta en gran medida sin cambios en las heces y la orina.

Wechselwirkungen

Los alimentos, especialmente el zumo de pomelo, reducen la biodisponibilidad oral, por lo que el fármaco debe tomarse en ayunas. Una comida rica en grasas también inhibe significativamente la absorción.
Die gleichzeitige Anwendung des Antihistaminikums mit Ketokonazol, Ritonavir, Erythromycin, Diltiazem und Ciclosporin sollte vermieden werden.

Efectos secundarios

Los posibles efectos secundarios no deseados son dolor de cabeza, mareos y somnolencia o fatiga.

Datos toxicológicos

NOAEL (rata): 1200 mg/kg/día
NOAEL (Hund): 125 mg/kg/Tag