Amlodipino

El amlodipino es un fármaco antihipertensivo del grupo de los antagonistas del calcio del tipo del nifedipino. Se utiliza para tratar la hipertensión esencial y para prevenir y tratar los síntomas de la angina de pecho. Debido a su alta selectividad para los vasos sanguíneos periféricos, el amlodipino tiene un menor riesgo de alterar la actividad y la conducción cardiacas.

El amlodipino está disponible con receta médica y a menudo como preparado combinado con otros antihipertensivos en forma de comprimidos.

Farmacodinámica

El amlodipino tiene una gran selectividad y afinidad por los canales de calio de la periferia. Por lo tanto, afecta principalmente al músculo liso de los vasos sanguíneos. Allí se une a los canales de calcio y los bloquea. Como resultado, los iones de calcio dejan de fluir y se impide la contracción, ya que el calcio es esencial para la transmisión de estímulos y la posterior contracción de las fibras musculares. Los vasos sanguíneos se dilatan como consecuencia del bloqueo y se reduce la presión arterial.

Farmacocinética

El amlodipino se absorbe muy lentamente pero casi por completo en el tracto gastrointestinal. Debido a la lenta absorción, las concentraciones máximas en el plasma sanguíneo sólo se alcanzan al cabo de 6-12 horas. La biodisponibilidad del amlodipino oscila entre el 64-90%. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 94% y la semivida plasmática es muy alta, de unas 30-50 horas. Esta elevada semivida hace que el amlodipino sea un fármaco especialmente atractivo, ya que sólo debe tomarse una vez al día. La mayor parte de la dosis es descompuesta por el hígado y posteriormente excretada por la orina.

Interacciones medicamentosas

El amlodipino no debe tomarse junto con medicamentos que inhiban las enzimas de la familia CYP 450. Además, no debe tomarse simultáneamente con otros medicamentos. Además, no debe tomarse simultáneamente con diltiazem y claritromicina.

La propia amolidpina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de simvastatina, tacrolimus y cilcosporina. Por lo tanto, no deben tomarse conjuntamente.

Una sobredosis puede dar lugar a una vasodilatación periférica grave con una bajada severa de la tensión arterial y taquicardia refleja. Una disminución prolongada de la presión arterial puede causar shock y, en el peor de los casos, ser mortal.

No existen pruebas de que el amlodipino sea carcinogénico o mutagénico.

No hay estudios que demuestren que el amlodipino sea perjudicial para la fertilidad. Por lo tanto, el fármaco sólo debe tomarse durante el embarazo si el beneficio supera el posible riesgo.