Acetazolamida

La acetazolamida es un fármaco del grupo de los inhibidores de la anhidrasa carbónica con un amplio campo de aplicación. La principal indicación es el tratamiento del glaucoma. Puede utilizarse a largo plazo para tratar el glaucoma de ángulo abierto y a corto plazo para tratar el glaucoma agudo de ángulo cerrado hasta que pueda realizarse la cirugía.

Otras indicaciones son:

• Epilepsia
• mal de altura
• parálisis periódica
• hipertensión intracraneal idiopática (aumento de la presión intracraneal de causa incierta)
• alcalinización de la orina
• edema en la insuficiencia cardíaca

Se toma por vía oral o en forma de inyección en vena. La acetazolamida se utiliza en medicina desde 1952. Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

Farmacodinámica

La acetazolamida es un fármaco que inhibe la enzima anhidrasa carbónica. La carboanhidrasa convierte el agua y el_CO2 en ácido carbónico, que posteriormente forma bicarbonato. Esta reacción desempeña un papel importante en el mantenimiento del equilibrio ácido-base del organismo. La anhidrasa carbónica se encuentra en los glóbulos rojos y en muchos otros tejidos, como el cerebro, los ojos y los riñones.

En el tratamiento del glaucoma, la presión intraocular se disminuye reduciendo el líquido ocular y la osmolalidad. Esto alivia significativamente los síntomas. El efecto anticonvulsivo se atribuye a una reducción de la presión intracraneal. El efecto diurético depende de la inhibición de la anhidrasa carbónica en los riñones, lo que provoca una reducción de la disponibilidad de iones de hidrógeno para el transporte activo en el lumen del túbulo renal. Esto da lugar a una orina alcalina y a una mayor excreción de bicarbonato, sodio, potasio y agua.

Farmacocinética

La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 98%. Alrededor del 90 % de la sustancia se elimina por la orina. La vida media de eliminación está entre 3 y 9 horas.

Interacciones

Los medicamentos con los que pueden producirse interacciones son:

• Anfetaminas (el aumento del pH urinario disminuye el aclaramiento de las anfetaminas).
• Inhibidores de la carbohidrasa (posible efecto aditivo y aumento del potencial de efectos secundarios)
• Ciclosporina (los niveles plasmáticos de ciclosporina pueden aumentar)
• Antifolares como trimetoprim, metotrexato, pemetrexed y raltitrexed.
• Antidiabéticos orales (la acetazolamida puede tanto aumentar como disminuir los niveles de glucosa en sangre).
• Litio (la excreción de litio aumenta, reduciendo el efecto terapéutico).
• Fenitoína (la excreción de fenitoína está disminuida, aumentando el potencial de toxicidad)
• Primidona (Disminución de los niveles plasmáticos de primidona, con lo que disminuye el efecto anticonvulsivo)
• Quinidina (disminución de la excreción urinaria de quinidina, lo que aumenta el potencial de toxicidad)
• Salicilatos (potencial de toxicidad grave)
• Bicarbonato de sodio (riesgo de formación de cálculos renales)
• Los anticoagulantes, glucósidos cardíacos, pueden ver aumentado su efecto por la acetazolamida

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son:

• Adormecimiento
• Zumbidos en los oídos
• Pérdida de apetito
• Vómitos
• Somnolencia
• Disminución de la libido
• Sabor amargo o metálico
• Náuseas
• Calambres abdominales
• Diarrea
• Taburetes negros
• Poliuria
• Cálculos renales
• Acidosis metabólica
• Cambios de electrolitos

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la acetazolamida
• Acidosis hiperclorémica
• Hipopotasemia (deficiencia de potasio en la sangre)
• Hiponatremia (falta de sodio en la sangre)
• Insuficiencia suprarrenal
• Deterioro de la función renal
• Enfermedad hepática extensa o deterioro de la función hepática, incluida la cirrosis, debido al riesgo de desarrollar encefalopatía hepática