Venlafaxin

Venlafaxin ist ein selektiver Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI), der zur Behandlung von Major Depression, generalisierter oder sozialer Angststörung und Panikstörung eingesetzt wird.

Anwendung und Indikiationen

Venlafaxin wird in erster Linie für die Behandlung der Major Depression, allgemeinen Angststörungen, sozialen Phobien, Panikstörungen und vasomotorischen Symptomen eingesetzt. Venlafaxin wird auch manchmal "Off-Label" für die Behandlung von diabetischen Neuropathien, chronischen Schmerzen und zur Vorbeugung von Migräne eingesetzt. Ein positiver Effekt auf Patienten mit ADHS und posttraumatischem Stresssyndrom (PTSD) wird diskutiert. Die Verabreichung erfolgt peroral in Form von Tabletten.

Geschichte

Venlafaxin wurde erstmals 1993 von der FDA zugelassen und die Formulierung mit verlängerter Wirkstofffreisetzung wurde 1997 eingeführt. Seit 2008 ist der Stoff als Generikum erhältlich.

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Der genaue Wirkmechanismus von Venlafaxin bei der Behandlung verschiedener psychiatrischer Erkrankungen ist nicht vollständig geklärt, aber es ist bekannt, dass Venlafaxin und seine Metaboliten die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin am präsynaptischen Spalt wirksam und selektiv hemmen. Dies führt zu einer erhöhten Konzentration von Neurotransmittern, die an der Synapse zur Stimulierung postsynaptischer Rezeptoren zur Verfügung stehen. Es wird angenommen, dass Venlafaxin eine 30-fache Selektivität für Serotonin im Vergleich zu Noradrenalin aufweist. Venlafaxin hemmt bei niedrigen Dosen lediglich die Serotonin-Wiederaufnahme und wirkt sich erst in höheren Dosierungen zusätzlich auf die Noradrenalin-Wiederaufnahme aus.

Pharmakokinetik

Venlafaxin wird nach oraler Verabreichung rasch absorbiert und hat eine absolute Bioverfügbarkeit von etwa 45 %. Venlafaxin ist zu 27 % an Plasmaproteine gebunden. Nach der Absorption unterliegt Venlafaxin einem umfangreichen hepatischen Metabolismus. Es wird in erster Linie durch CYP2D6-vermittelte Demethylierung zu seinem aktiven Metaboliten O-Desmethylvenlafaxin abgebaut. Die Eliminationshalbwertszeit von Venlafaxin beträgt 3-7 Stunden.

Wechselwirkungen

Viele Medikamente können mit Venlafaxin interagieren, insbesondere:

• andere Antidepressiva
• Cimetidin
• Tramadol
• Johanniskraut
• L-Tryptophan
• Medikamente zur Gewichtsabnahme (z. B. Phentermin)
• Blutverdünnenden Stoffe wie Warfarin oder Phenprocoumon
• Lithium
• Sumatriptan und Zolmitriptan

Kontraindikationen

Dieser Arzneistoff sollte nicht eingenommen werden:

• wenn eine Allergie gegen den Wirkstoff bekannt ist
• bei unbehandletem Engwinkelglaukom
• wenn weniger als 14 Tage vor der Einnahme von Venlafaxin sogenannten MAO-Inhibitoren eingenommen wurden

Nebenwirkungen

Venlafaxin kann schwere Nebenwirkungen verursachen. Es sollte umgehend ein Arzt aufgesucht werden, wenn die folgenden Beschwerden auftreten:

• Verschwommenes Sehen, Augenschmerzen oder -rötung, Sehen von Lichthöfen um Lichter herum
• Husten, Engegefühl in der Brust, Atembeschwerden
• Krampfanfall (Konvulsionen)
• Ungewöhnliche Blutungen wie Nasenbluten, Zahnfleischbluten, abnormale vaginale Blutungen, jegliche Blutungen, die nicht aufhören
• Verwirrung, Denk- oder Gedächtnisprobleme, Schwäche, Unsicherheit
• sehr steife (starre) Muskeln, hohes Fieber, Schwitzen, Verwirrung, schneller oder unregelmäßiger Herzschlag, Zittern

Häufige Nebenwirkungen von Venlafaxin können sein:

• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Schläfrigkeit oder Müdigkeit
• Angstzustände und Nervosität
• Schlafprobleme, ungewöhnliche Träume
• Zittern
• schneller Herzschlag
• Verschwommenes Sehen
• Erbrechen
• Diarrhöe
• Konstipation
• Veränderungen im Gewicht oder Appetit
• trockener Mund
• vermehrtes Schwitzen
• sexuelle Probleme

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine Einnahme von Venlafaxin während der Schwangerschaft kann sich negativ auf das Kind auswirken und wird daher nicht empfohlen.

Venlafaxin geht in die Muttermilch über und kann somit eine Wirkung auf das Kind ausüben. Es wird daher keine Einnahme während der Stillzeit empfohlen.