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Grundlagen
Thiocolchicosid ist ein Muskelrelaxans mit entzündungshemmender und schmerzstillender Wirkung. Thiocolchicosid ist ein halbsynthetisches Derivat des Colchicins, eines natürlichen entzündungshemmenden Stoffes, das aus den Blumensamen der Herbstzeitlosen (Colchicum autumnale) gewonnen wird. Der Stoff wird zur Behandlung von orthopädischen, traumatischen und rheumatologischen Erkrankungen eingesetzt. Es wird zudem als Unterstützung bei der Behandlung schmerzhafter Muskelkontraktionen und bei akuten Wirbelsäulenerkrankungen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 16 Jahren eingesetzt.
Die EMA (European medicines agency) empfiehlt Thiocolchicosid aufgrund seiner ausgeprägten und teilweise ernstzunehmenden Nebenwirkungen lediglich als Adjuvans bei akuten Muskelverkrampfungen einzusetzen und rät von einer länger dauernden Behandlung ab.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Thiocolchicosid ist ein synthetisches Schwefelderivat von Colchicin. Es bindet selektiv an sogenannte GABAA-Rezeptoren und ahmt daher die Wirkung des natürlich im Körper vorkommenden Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA). GABAerge Neuronen sind an Vorgängen wie der Muskelrelaxation, Angstlösung, Sedierung und Anästhesie beteiligt. GABA kann auch die Herzfrequenz und den Blutdruck regulieren.
Pharmakokinetik
Thiocolchicosid wird nach oraler Verabreichung rasch resorbiert. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt rund 25%. Es wird in der Leber metabolisiert und in Form seiner drei Hauptmetaboliten entweder mit dem Stuhl (~79 %) oder im Urin (20 %) ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt rund 7 Stunden.
Toxizität
Nebenwirkungen
Zu den Nebenwirkungen von Thiocolchicosid können Übelkeit, allergische Reaktionen und vasovagale Synkopen gehören. Es wurden in selteneren Fällen Leberschäden, Pankreatitis, Krampfanfälle, Störungen der Blutbildung, schwere Hauterkrankungen, Rhabdomyolyse und Fortpflanzungsstörungen festgestellt.
Kontraindikationen
Es hat eine stark krampfinduzierende Wirkung und sollte nicht an Personen verabreicht werden, die zu Krampfanfällen neigen. Dazu gehören beispielsweise Personen die an Epilepsie leiden.
Thiocolchicosid ist bei Versuchstieren teratogen und schädigt auch Chromosomen. Die Daten beim Menschen, die klar auf eine fruchtschädigende Wirkung hinweisen, sind nicht ausreichend. Der Einsatz in der Schwangerschaft ist aufgrund mangelnder unbedenklichkeit jedoch nicht empfohlen.
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Student der Pharmazie
Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.
Lektor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmazeutin
Stefanie Brandauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.
Redaktionelle Grundsätze
Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
