Tamsulosin

Tamsulosin ist ein Medikament zur Behandlung der symptomatischen benignen Prostatahyperplasie (BPH) und der chronischen Prostatitis sowie zur Unterstützung der Passage von Nierensteinen. Genau betrachtet ist der Wirkstoff ein alpha-1A- und alpha-1D-Adrenorezeptor-Antagonist. Tamsulosin wird durch den Mund eingenommen. 

Tamsulosin wurde 1997 in den Vereinigten Staaten zur medizinischen Anwendung zugelassen.

Pharmakodynamik

Tamsulosin ist ein Alpha-Adrenozeptor-Blocker mit hoher Spezifität für die Subtypen alpha-1A und alpha-1D, die besonders in der Prostata und im submaxillären Gewebe vorkommen. Durch die Blockade dieser Adrenozeptoren wird die glatte Muskulatur in der Prostata entspannt und der Harnfluss verbessert. Die Blockade der Alpha-1D-Adrenozeptoren entspannt die Detrusormuskeln der Blase, wodurch Stauungssymptome verhindert werden. Die Spezifität von Tamsulosin konzentriert die Wirkung auf den Zielbereich und minimiert die Auswirkungen in Bereichen wie der Aorta.

Pharmakokinetik

Oral eingenommenes Tamsulosin wird zu 90 % absorbiert. Die Zeit von der Einnahme bis zur maximalen Plasmakonzentration beträgt 4-7 Stunden. Tamsulosin ist zu 94%-99% an Proteine gebunden, hauptsächlich an das saure Alpha-1-Glykoprotein. Tamsulosin wird hauptsächlich in der Leber durch Cytochrom-P450-Enzyme metabolisiert, hauptsächlich durch CYP-3A4 und -2D6. Die Plasmahalbwertszeit bei nüchternen Patienten beträgt rund 14 Stunden.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind:

• Schwindel
• Kopfschmerzen
• Schlaflosigkeit
• Übelkeit
• verschwommenes Sehen
• sexuelle Störungen

 Weitere seltenere Nebenwirkungen können Schwindelgefühle im Stehen und Angioödeme sein.

Toxikologische Daten

LD₅₀, Ratte, oral: 650 mg/kg