Dapagliflozin wirkt blutzuckersenkend. Es hemmt den Natrium-Glucose-Cotransporter 2 kompetitiv, reversibel und selektiv. Kompetitiv bedeutet, dass die Konzentration von Dapagliflozin höher sein muss als die der Glucose, um den Rezeptor zu besetzen. Glucose und Dapagliflozin konkurrieren also um den Rezeptor (kompetitiv). Reversibel bedeutet, dass man die Wirkung umkehren kann und mit selektiv ist gemeint, dass Dapagliflozin nur diesen einen Rezeptor besetzen kann.
Der SGLT2 sitzt im Nephron, das ist die kleinste funktionelle Einheit der Niere, und sorgt dort für die Wiederaufnahme von Natriumionen und Glucose ins Blut. Durch dessen Hemmung werden Natriumionen und Glucose vermehrt über den Urin ausgeschieden, was zu einem verringerten Blutzuckerspiegel führt. 90% der Wiederaufnahme von Glucose in der Niere funktioniert über den SGLT2. Wichtig ist, dass Dapagliflozin im Gegensatz zu anderen Antidiabetika insulin-unabhängig ist, das heißt, es wird kein Insulin benötigt, um den Blutzuckerspiegel zu senken. Mit Dapagliflozin verliert man auch ungewollt an Gewicht.
Durch die Ausscheidung von Natrium über den Urin kommt es ebenso zu mehr Ausscheidung von Flüssigkeit (Wasser) aus dem Körper. Das wiederum führt zur Abnahme des Blutdrucks.
Der große Vorteil von Dapagliflozin liegt darin, dass Personen mit Typ 2 Diabetes durch dessen Einnahme nur sehr schwer eine Unterzuckerung erleiden können, da der Blutzuckerspiegel nicht aktiv durch Insulin gesenkt wird, sondern lediglich die Aufnahme von Zucker in den Blutkreislauf verhindert wird. Somit kann es nur sehr selten zu einer lebensgefährlichen Hypoglykämie (Koma durch Unterzuckerung) kommen.
Die Bioverfügbarkeit von Dapagliflozin - also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist - liegt bei 78%. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei ca. 13 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssiger zellfreie Anteil des Blutes), liegt bei Nüchterneinnahme nach 1 Stunde vor. Wenn man vorher gegessen hat, wird die maximale Plasmakonzentration erst nach 2 Stunden erreicht.
