Alprazolam

Alprazolam

Grundlagen

Alprazolam ist ein Benzodiazepin, das zur Behandlung von Angst- und Panikstörungen eingesetzt wird. Alprazolam ist indiziert zur Behandlung von Angststörungen, Angst im Zusammenhang mit Depressionen, Panikstörungen und Panikstörungen mit Agoraphobie. Alprazolam kann auch "off label" bei Schlaflosigkeit, prÀmenstruellem Syndrom und Depressionen verschrieben werden. Der Wirkstoff wird meist als Tablette verabreicht und unterliegt der Rezeptpflicht. Alprazolam kann, wie alle Benzodiazepine, abhÀngig machen.

Medikamente mit Alprazolam

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Tafil 1,0 mg Tabletten Alprazolam Pfizer OFG Germany GmbH
Tafil 0,5 mg Tabletten Alprazolam Pfizer OFG Germany GmbH
Cassadan 1 mg Tabletten Alprazolam Temmler Pharma GmbH & Co.KG
Cassadan 0,5 mg Tabletten Alprazolam Temmler Pharma GmbH & Co.KG
Cassadan 0,25 mg Tabletten Alprazolam Temmler Pharma GmbH & Co.KG

Wirkung

Pharmakodynamik

Als Benzodiazepin erzeugt Alprazolam eine Vielzahl therapeutischer und unerwĂŒnschter Wirkungen, indem es an die GABAA-Benzodiazepin-Rezeptorstelle bindet und deren Funktion moduliert; Benzodiazepine sind also sogenannten allosterische Modulatoren. GABA-Rezeptoren sind die wichtigsten inhibitorischen Rezeptoren im Gehirn. Die Bindung von Alprazolam an den GABAA-Rezeptor, einen Chlorid-Ionenkanal, verstĂ€rkt die Wirkung von GABA GammaaminobuttersĂ€ure), einem Neurotransmitter. Wenn GABA an den GABAA-Rezeptor bindet, öffnet sich der Kanal und Chlorid gelangt in die Zelle, was diese widerstandsfĂ€higer gegen die Depolarisation (Impuls fĂŒr Weiterleitung des Nervenreizes) macht. Daher hat Alprazolam eine dĂ€mpfende Wirkung auf die synaptische Übertragung, um AngstzustĂ€nde zu reduzieren.

Pharmakokinetik 

Alprazolam wird oral eingenommen und schnell im Darm absorbiert - 80% des Alprazolams bindet an Proteine im Serum (hauptsĂ€chlich Albumin). Die Konzentration (Cmax ) von Alprazolam erreicht nach ein bis zwei Stunden ihren Höhepunkt. Alprazolam wird in der Leber metabolisiert, hauptsĂ€chlich durch das Enzym Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Es werden zwei wichtige Metaboliten gebildet: 4-Hydroxyalprazolam und α-Hydroxyalprazolam, sowie ein inaktiver Metabolit. Die niedrigen Konzentrationen und niedrigen Potenzen von 4-Hydroxyalprazolam und α-Hydroxyalprazolam deuten darauf hin, dass sie wenig bis gar keinen Beitrag zu den Wirkungen von Alprazolam leisten. Die Metaboliten sowie ein Teil des nicht metabolisierten Alprazolams werden von den Nieren herausgefiltert und mit dem Urin ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit betrĂ€gt rund 11,2 Stunden, wobei dieser Wert, je nach Nierenfunktion des Patienten, stark abweichen kann.

Wechselwirkungen

Es wird hauptsĂ€chlich von CYP3As verstoffwechselt und ist daher mit CYP3A-Inhibitoren wie Cimetidin, Erythromycin, Norfluoxetin, Fluvoxamin, Itraconazol, Ketoconazol, Nefazodon, Propoxyphen und Ritonavir kontraindiziert, da diese zu einer Akkumulation von Alprazolam und einer grĂ¶ĂŸeren Anzahl schwerer Nebenwirkungen fĂŒhren können. 

Es wurde berichtet, dass die Plasmakonzentrationen von Imipramin und Desipramin durch die gleichzeitige Verabreichung von Alprazolam-Tabletten ansteigen können. Kombinierte orale VerhĂŒtungspillen reduzieren die Clearance von Alprazolam, was zu erhöhten Plasmaspiegeln von Alprazolam fĂŒhren kann.

Alkohol und Alprazolam in Kombination eingenommen haben eine synergistische Wirkung aufeinander, was zu schwerer Sedierung, VerhaltensĂ€nderungen und Vergiftung fĂŒhren kann. Je mehr Alkohol und Alprazolam eingenommen werden, desto schlimmer ist die Wechselwirkung. Diese Art von Missbrauch findet oft in der Partyszene Anwendung.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Beruhigungsmittel, darunter Alprazolam gehen oftmals mit einer erhöhten Sterblichkeit einher.

Mögliche Nebenwirkungen sind unter anderem:

  • Anterograde Amnesie und Konzentrationsprobleme
  • Ataxie, undeutliche Sprache
  • Enthemmung
  • SchlĂ€frigkeit, Schwindel, Benommenheit, MĂŒdigkeit, UnbestĂ€ndigkeit und beeintrĂ€chtigte Koordination
  • Mundtrockenheit (selten)
  • Halluzinationen (selten)
  • Gelbsucht (sehr selten)
  • Beschlagnahmungen (weniger hĂ€ufig)
  • Hautausschlag, Atemdepression, Obstipation
  • Selbstmordgedanken oder Selbstmord
  • Harnverhalt (selten)
  • MuskelschwĂ€che

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral):  1220 mg·kg−1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N05BA12
Summenformel C17H13ClN4
Molare Masse (g·mol−1) 308,76
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,33
Schmelzpunkt (°C) 228–228,5
PKS Wert 2,4
CAS-Nummer 28981-97-7
PUB-Nummer 2118
Drugbank ID DB00404

Quellenangaben

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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