Sarolaner

Sarolaner ist ein Isoxazolin, welches aufgrund seiner antiparasitären Wirkungsweise zur Behandlung eines Floh-, Zecken- oder Milbenbefalls bei Hunden eingesetzt wird. Das Tierarzneimittel wird unter dem Handelsnamen Simparica® vertrieben und ist in der EU seit 2015 und in der Schweiz seit 2017 in Form von Kautabletten zugelassen.
Der Wirkstoff verhindert eine Umweltkontamination mit Flöhen, da es die Flöhe vor der Eierlegung abtötet.

Pharmakodynamik

Der Wirkungsmechanismus von Sarolaner beruht auf der Blockade der GABA- und Glutamat-gesteuerten Chloridkanäle. Die Störung der GABA- und Glutamatrezeptoren hemmt die Aufnahme der Chloridionen in das zentrale Nervensystem von Milben und Insekten, wodurch die Nerven vermehrt stimuliert werden. Dies bewirkt schlussendlich den Tod der Parasiten.
Innerhalb von 28 Tagen nach der Gabe des Medikaments tritt die Wirkung bei Flöhen innerhalb von 8 Stunden nach der Anheftung ein, bei Zecken innerhalb von 12 Stunden nach der Anheftung. Zecken, die sich schon vor der Verabreichung auf dem Tier befanden, werden innerhalb von 24 Stunden abgetötet.

Pharmakokinetik

Sarolaner hat eine hohe Bioverfügbarkeit von 85%. Das Arzneimittel zirkuliert nahezu vollständig an Plasmaproteine gebunden. Die Halbwertzeit beträgt in etwa 11 bis 12 Stunden. Es wird über den Fäzes ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Es sind keine Wechselwirkungen mit anderen Wirkstoffen bekannt.

Toxikologische Daten

Bei der 3- bis 5-fachen Gabe der maximalen Behandlungsdosis von 4 mg/kg wurden bei einigen Welpen vorübergehende neurologische Symptome, wie leichter Tremor und Konvulsionen, beobachtet, von denen sich die Tiere aber ohne Behandlung wieder erholten.