Melperon

Melperon ist ein Wirkstoff zur Behandlung von Schizophrenie und dessen Begleiterscheinungen, wie Schlafstörungen, Unruhe, Erregung, Angststörung oder Verwirrtheit (Delir) bei Demenz. Melperon ist ein Sedativum, also ein angstlösender und beruhigender Wirkstoff aus der Gruppe der niederpotenten Neuroleptika (Butyrophenone). 

Es ist strukturell dem Haloperidol sehr ähnlich. Melperon wirkt auch stimmungsaufhellend und in hohen Dosen schlaffördernd. Ein großer Vorteil von Melperon gegenüber anderen niederpotenten Neuroleptika ist, dass es nur sehr wenig ins Herz-Kreislauf-System eingreift und sich somit die Herz-Kreislaufbezogenen Nebenwirkungen auf ein Minimum beschränken. 

Im Vergleich zu den Benzodiazepinen fehlt Melperon die muskelerschlaffende (muskelrelaxierende) Wirkung, was zur Reduktion von Stürzen bei älteren Menschen führt. Es wird daher gerne bei älteren Menschen angewendet.

Melperon ist ein Dopaminantagonist, das heißt, dass es die Wirkung von Dopamin hemmt. Das macht es, indem es an die D2-Rezeptoren bindet und diese blockiert. Durch die Hemmung von Dopamin kommt es zu einer beruhigenden, angstlösenden Wirkung (sedativen Wirkung). 

Melperon wird von der Leber verstoffwechselt und hat eine Bioverfügbarkeit - also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist - von 50-70%. Es wird über den Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, beträgt 3-4 Stunden nach Einnahme. Bei einer Injektion in den Muskel (intramuskulär) liegt die Halbwertszeit bei ca. 6 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssige zellfreie Anteil des Blutes), wird 1-3 Stunden nach oraler (geschluckt in Tablettenform) Verabreichung erreicht.

Nehmen Sie Melperon immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Dosis bei Verwirrungszuständen und Ruhelosigkeit liegt bei 25-75 mg pro Tag und kann auf 200-300 mg pro Tag gesteigert werden. 

Bei Entzugserscheinungen bei Alkoholkranken wird üblicherweise mit 150-400 mg täglich begonnen und dann auf 75-150 mg täglich reduziert. 

Bei Psychosen wird mit 50-100 mg pro Tag begonnen und bis zur optimalen Wirkung gesteigert. 

Allgemein liegt die Maximaldosis bei 300 mg pro Tag. Ausnahme sind Entzugserscheinungen bei Alkoholkranken. 

Die Behandlungsdauer sollte so kurz wie möglich sein. Die Wirkung kann jedoch erst nach zwei oder drei Wochen eintreten. 

Melperon sollte nach dem Essen und vor dem Schlafengehen mit etwas Flüssigkeit eingenommen werden.

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Magen-Darm-Trakt:

• Mundtrockenheit

Nervensystem:

• Schläfrigkeit
• Bewegungsarmut
• Steifheit
• Zittern
• Starre
• Schwindel
• Kopfschmerzen
• fehlender Spannungszustand von Muskeln und Gefäßen (Dystonie)
• Unfähigkeit ruhig zu sitzen (Akathisie)

Leber und Galle:

• erhöhte Leberwerte
• Gallestauung
• Gelbsucht

Gefäßsystem:

• Blutdruckabfall beim Aufstehen oder Aufsetzen (orthostatische Hypotonie)
• erhöhter Herzfrequenz (Tachykardie)

Blut- und Lymphsystem:

• Bildungsstörung von roten und weißen Blutkörperchen

Sonstige Nebenwirkungen:

• Herzstillstand
• malignes neuroleptisches Syndrom
• Herzrhythmusstörungen
• Stevens-Johnson-Syndrom
• Plötzlicher Tod
• Tardive Dyskinesie (Bewegungsstörung im Bereich des Gesichtes, der Kehle, des Halses und der Extremitäten)
• erhöhtes Thromboserisiko
• Beinvenenthrombose
• Lungenembolie

Eine Überdosierung von Melperon kann zu schweren Herzrhythmusstörungen führen.

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

Melperon sollte nicht mit Kaffee, Tee oder Milch eingenommen werden, da es zu einer Wirkungsverminderung kommen kann.

Die gleichzeitige Einnahme von Melperon mit Alkohol ist unbedingt zu vermeiden!

Melperon darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

• bei Allergie gegen Melperon
• bei schwerer Leber- oder Nierenfunktionsstörung
• bei einem Phäochromozytom
• bei Vergiftungen mit Stoffen, die die Gehirnfunktion beeinträchtigen (z.B. Alkohol)
• bei Kreislaufkollaps
• bei komatösen Zuständen
• bei früherem Leiden am malignen neuroleptischen Syndrom
• bei Störungen der Blutbildung

Melperon ist unter 12 Jahren nicht zugelassen und unter 18. Jahren nicht empfohlen.

Schwangerschaft

In der Schwangerschaft sollte Melperon nur nach sorgfältigem Abwägen des Nutzen-Risiko-Profils und unter ärztlicher Aufsicht eingenommen werden. 

Das Pharmakovigilanz - und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Charité-Universitätsmedizin (www.embryotox.de) empfiehlt:

Im 1.  Schwangerschaftsdrittel gibt es keine Hinweise auf ein erhöhtes Fehlbildungsrisiko des ungeborenen Kindes. Allerdings gibt es nur sehr wenige Erfahrungen dazu. 

Im 2. & 3. Schwangerschaftsdrittel ist die Datenlage unzureichend und daher von einer Einnahme abzuraten. 

Bei Einnahme im  2. & 3. Schwangerschaftsdrittel ist es möglich, dass  nach der Geburt Anpassungsstörungen (Zittern, Schwäche, Atemprobleme, etc.) beim neugeborenen Baby auftreten können. 

Wird Melperon in der Schwangerschaft eingenommen, sollte das ungeborene Kind unbedingt engmaschig mittels Ultraschalluntersuchungen kontrolliert werden. Die Geburt sollte in einem Klinikum mit Neonatologie durchgeführt werden.  

Alternative zu Melperon in der Schwangerschaft ist Promethazin. Diphenhydramin und Amitriptylin können bei Schlafstörungen eingenommen werden. 

Stillzeit

In der Stillzeit sollte Melperon NICHT eingenommen werden, da nicht bekannt ist, wie viel des Wirkstoffes in die Muttermilch übertritt. Wird Melperon trotzdem in der Stillzeit eingenommen, sollte unbedingt abgestillt werden. 

Das Pharmakovigilanz - und Beratungszentrum für Embryonaltoxikologie der Charité-Universitätsmedizin (www.embryotox.de) empfiehlt:

Eine niedrigdosierte Therapie bei guter Beobachtung des Kindes ist unter Vorbehalt akzeptabel. Treten Symptome einer Sedierung beim Säugling (z.B. Unruhe, Trinkschwäche, gastrointestinale Symptome, etc.) auf sollte SOFORT ein Kinderarzt aufgesucht werden.