Grundlagen

Levonorgestrel ist ein synthetisches Gestagen, das dem Progesteron ähnelt und zur Empfängnisverhütung und Hormontherapie eingesetzt wird. Es kann auch in der Notfallverhütung verwendet werden. Es wird gewöhnlich in Tablettenform verabreicht, kann aber auch in Form einer Spritze oder einer Hormonspirale verabreicht werden. Levonorgestrel ist verschreibungspflichtig.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Orale Kontrazeptiva, die Levonorgestrel enthalten, unterdrücken die Gonadotropine und hemmen so den Eisprung. Insbesondere bindet Levonorgestrel an Progesteron- und Androgenrezeptoren und verlangsamt die Freisetzung von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) aus dem Hypothalamus. Dieser Prozess führt zur Unterdrückung des normalen physiologischen Anstiegs des luteinisierenden Hormons (LH), der dem Eisprung vorausgeht. Es hemmt die Ruptur der Follikel und die Freisetzung lebensfähiger Eizellen aus den Eierstöcken. Levonorgestrel ist nachweislich wirksamer, wenn es vor dem Eisprung verabreicht wird.

Pharmakokinetik

Oral verabreichtes Levonorgestrel wird im Magen-Darm-Trakt absorbiert, während Levonorgestrel, das über eine Hormonsprirale verabreicht wird, im Endometrium absorbiert wird. Die Proteinbindung von Levonorgestrel reicht von 97,5-99%. Hauptsächlich beteiligt an der Metabolisierung sind die Leberenzyme CYP3A4 und CYP3A5. Ungefähr 45 % der oral eingenommenen Dosis und seine Metaboliten werden mit dem Urin ausgeschieden. Ungefähr 32 % der oral eingenommenen Dosis werden über den Stuhl ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme mit Arzneimitteln, die das Leberenzym CYP3A4 induzieren, kann Levonorgestrel schneller verstoffwechselt werden und eine geringere Wirksamkeit aufweisen. Dazu gehören unter anderem Barbiturate, Bosentan, Carbamazepin, Felbamat, Griseofulvin, Oxcarbazepin, Phenytoin, Rifampin, Johanniskraut und Topiramat.

Toxizität

Nebenwirkungen

In klinischen Studien traten sehr häufig folgende Nebenwirkungen auf:

Nesselsucht
Schwindel
Haarausfall
Kopfschmerzen
Übelkeit
Unterleibsschmerzen
Uterusschmerzen
verzögerte Menstruation
starke Menstruation
Uterusblutung
Müdigkeit

Weitere mögliche Nebenwirkungen:

Durchfall
Erbrechen
schmerzhafte Menstruation

Toxikologische Daten

LD₅₀ (Ratte, oral): >5000 mg/kg

Autor

Markus Falkenstätter, BSc

Student der Pharmazie

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Lektor

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Pharmazeutin

Stefanie Brandauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

Levonorgestrel