Glyceroltrinitrat

Glyceroltrinitrat

Grundlagen

Glyceroltrinitrat oder Nitroglycerin ist ein gefĂ€ĂŸerweiternder Wirkstoff zur Vorbeugung und Behandlung von Bluthochdruck, Angina pectoris (EngegefĂŒhl in der Brust), Brustschmerzen, akuter Herzinsuffizienz bei Patienten mit Myokardinfarkt sowie durch Analfissuren verursachte Schmerzen.

Der Wirkstoff ist in Sprayform, intravenöser Form, (Retard-)Tablettenform, Salbenform und transdermaler Form erhÀltlich. Letztere wird direkt auf der Haut aufgetragen, um akute Angina-Attacken vorzubeugen. Die intravenöse Form wird off-label in Notfallsituationen (durch Kokain verursachte Koronarspasmen, Bluthochdruck-NotfÀlle, akute Verschlimmerungen von kongestiver Herzinsuffizienz) verwendet.

Wirkung

Pharmakodynamik

Der Wirkungsmechanismus von Glyceroltrinitrat beruht auf der Entspannung der vaskulÀren glatten Muskulatur, wodurch eine Erweiterung der Arterien und Venen verursacht wird. Dadurch senkt sich der Blutdruck.
Durch die mitochondriale Aldehyddehydrogenase wird Glyceroltrinitrat in Stickstoffmonoxid gewandelt, welches das Enzym Guanylatzyklase aktiviert. Daraufhin wird das zyklische Guanosin-3‘,5‘-monophosphat synthetisiert und eine Kaskade von Proteinkinase-abhĂ€ngigen Phosphorylierungsereignissen in den glatten Muskelzellen aktiviert. Durch die anschließende Dephosphorylierung der Myosinkette der Muskulatur wird eine Entspannung verursacht und ein erhöhter Blutfluss in den Venen und Arterien des Herzgewebes ermöglicht.

Pharmakokinetik

Glyceroltrinitrat wird schnell resorbiert und erreicht die höchste Plasmakonzentration nach nur 4,4 Minuten nach der Verabreichung, weswegen es oft in Notfallsituationen eingesetzt wird. Nach einer sublingualen Gabe betrĂ€gt die BioverfĂŒgbarkeit 40% und die Proteinbindung im Plasma ungefĂ€hr 60%. Der Wirkstoff wird ĂŒber mehrere Metabolisierungen zu Glycerin und Kohlenstoff abgebaut.

Wechselwirkungen

Glyceroltrinitrat darf nicht gleichzeitig mit Sildenafil, Vardenafil und Tadalafil angewendet werden, da die gleichzeitige Verabreichung oft einen verstĂ€rkten Blutdruckabfall und einen verlangsamten Herzschlag herbeifĂŒhren kann, welche tödlich enden können.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

HĂ€ufige Nebenwirkungen bei Erstanwendung oder bei einer Dosissteigerung sind ein auffĂ€lliger Blutdruckabfall mit Symptomen wie Schwindel, Benommenheit und einer reflexartigen Beschleunigung des Herzschlags. Zudem können Kopfschmerzen, HitzegefĂŒhle und Flush (Gesichtsröte) auftreten.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 105 mg/kg
LD50 (Ratte, intravenös): 23,2 mg/kg

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A05AX08, C01DA02, C05AE01
Summenformel C3H4N4O14
Molare Masse (g·mol−1) 320,08
Aggregatzustand flĂŒssig
Schmelzpunkt (°C) 13,5
Siedepunkt (°C) 160
PKS Wert -5,6
CAS-Nummer 55-63-0
PUB-Nummer 129629344
Drugbank ID DB00727

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

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Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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