Bilastin

Bilastin

Grundlagen

Bilastin ist ein Antihistaminikum der 2. Generation, welches zur symptomatischen Behandlung von allergischer Rhinokonjuktivitis (allergische Erkrankung der Nasenschleimhaut und Augen) und Urtikaria (Nesselsucht) eingesetzt wird. Im Unterschied zu anderen Antihistaminika wirkt es kaum sedierend, schnell und langanhaltend.

Medikamente mit Bilastin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Olisir 20 mg Tabletten Bilastin Menarini International Operations Luxembourg S.A.
Rhinolibre 20 mg Tabletten Bilastin Menarini International Operations Luxembourg S.A.

Wirkung

Pharmakodynamik

Bei einer allergischen Reaktion werden aus den Zellen der körpereigenen Abwehr Histamin und andere Substanzen freigesetzt. Bilastin bindet statt Histamin an den H1-Rezeptoren und hemmt somit deren Aktivierung. Dadurch werden die allergischen Symptome reduziert. Da es keinen Einfluss auf das zentrale Nervensystem hat, wirkt es nicht sedierend.
Die Effekte des Wirkstoffes halten bis zu 24 Stunden an.

Pharmakokinetik

Bilastin wird zu 61% resorbiert und liegt im Plasma zu 84-90% proteingebunden vor. Es handelt sich um ein Substrat des P-Glykoproteins und um einen Hemmer des Organo-Anion-Transporters und interagiert, anders als andere Antihistaminika, nicht mit dem Enzym CYP450. Entsprechend der langen Wirkungsdauer hat es eine Halbwertszeit von 14,5 Stunden. Der Wirkstoff wird weitgehend unverÀndert mit den FÀzes und mit dem Urin ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Nahrungsmittel, insbesondere Grapefruitsaft, reduzieren die orale BioverfĂŒgbarkeit, weshalb das Medikament nĂŒchtern eingenommen werden sollte. Auch eine fettreiche Mahlzeit hemmt die Aufnahme erheblich.
Die gleichzeitige Anwendung des Antihistaminikums mit Ketoconazol, Ritonavir, Erythromycin, Diltiazem und Ciclosporin sollte vermieden werden.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Mögliche unerwĂŒnschte Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindel und SchlĂ€frigkeit bzw. MĂŒdigkeit.

Toxikologische Daten

NOAEL (Ratte): 1200 mg/kg/Tag
NOAEL (Hund): 125 mg/kg/Tag

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code R06AX29
Summenformel C18H37N3O3
Molare Masse (g·mol−1) 463,622
CAS-Nummer 202189-78-4
PUB-Nummer 185460
Drugbank ID DB11591

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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