Bethanechol

Bethanechol ist ein Muskarin-Agonist, der zur Behandlung des postoperativen und postpartalen nicht-obstruktiven funktionellen Harnverhalts und der neurogenen Blasenatonie mit Retention eingesetzt wird. Als cholinerges Mittel ähnelt Bethanechol in Struktur und pharmakologischer Funktion dem natürlich im Körper vorkommenden Neurotransmitter Acetylcholin. Ein Vorteil von Bethanechol besteht darin, dass es im Gegensatz zu Acetylcholin nicht durch Cholinesterase abgebaut wird, wodurch die Wirkdauer verlängert wird.

Bethanechol wurd erstmals 1935 synthetisiert.

Pharmakodynamik

Bethanechol ist ein direkter Muscarin-Agonist und stimuliert das parasympathische Nervensystem durch Bindung an postganglionäre Muscarinrezeptoren. Dies hängt mit seiner Strukturähnlichkeit zum natürlichen Neurotransmitter Acetylcholin zusammen. Bethanechol ist hochselektiv für Muscarinrezeptoren und hat wenig bis keine Affinität für Nikotinrezeptoren. Die Bindung von Bethanechol an M3 ist klinisch am bedeutsamsten, da diese Rezeptoren in der glatten Darmmuskulatur und der Blase vorhanden sind. Die cholinergen Wirkungen von Bethanechol führen zu einem erhöhten Detrusor-Muskeltonus, der die Blasenentleerung fördert, und zu einem erhöhten Tonus der glatten Muskulatur, der die gastrointestinale Peristaltik und Motilität wiederherstellt.

Das geladene quaternäre Amin in der Struktur von Bethanechol verhindert, dass der Stoff die Blut-Hirn-Schranke überwinden kann, was damit verbundene unerwünschte Wirkungen auf das ZNS minimiert. Aufgrund der Selektivität für Muscarinrezeptoren hat Bethanechol nur minimale bis gar keine nikotinischen Wirkungen.

Nebenwirkungen

• Hypotonie
• Herzrhythmusstörungen
• Schwindel
• Übelkeit
• Bronchialspasmen

Kontraindikationen

• Asthma
• Koronarinsuffizienz
• Magengeschwüre
• Darmverschluss
• Hyperthyreose
• Epilepsie
• Bradykardie
• Parkinsonismus
• Magen- oder Duodenalulkus
• Schwangerschaft und Stillzeit