Atorvastatin

Atorvastatin ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen und zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt wird. Er hemmt die Bildung von Cholesterin und senkt den LDL. Atorvastatin gehört zur Gruppe der Statine. Es liegt üblicherweise als Atorvastatin-Calcium-Trihydrat vor und ist ein weißes, kristallines Pulver, das nur sehr schwer wasserlöslich ist.

Atorvastatin hemmt das Leberenzym HMG-CoA-Reduktase. Dieses ist verantwortlich für die Cholesterinproduktion. Der Wirkstoff verlangsamt die Umwandlung von HMG-CoA (3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzym A) in Mevalonat, dem Salz der Mevalonsäure. Durch diese Verlangsamung kommt es in der Leber zur Steigerung der Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche. Das hat zur Folge, dass mehr LDL in die Leberzellen aufgenommen wird und somit weniger davon im Blut ist. Zudem senkt Atorvastatin das VLDL-C (Very-Low-Density Lipoprotein Cholesterol), die Triglyzeride, sowie IDL (Intermediate Density-Lipoprotein und Apolipoprotein B. Außerdem steigert Atorvastatin den HDL-C (High-Density Lipoprotein Cholesterol. 

Atorvastatin wird in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4. Es ist dosisabhängig, das heißt, je mehr Wirkstoff zugeführt wird, desto höher ist die Konzentration im Blut. Aufgrund des massiven First-Pass-Effekts bei Atorvastatin liegt die Bioverfügbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, bei lediglich 14%. Der First-Pass-Effekt tritt bei den meisten Wirkstoffen ein, die im Magen oder Dünndarm absorbiert werden. Der Wirkstoff wird durch die Magen- oder Dünndarmschleimhaut aufgenommen und durch die Pfortader (Vena portae) zur Leber transportiert. In der Leber kommt es dann, noch bevor der Wirkstoff in den Körperkreislauf gelangt, zu einer ersten Verstoffwechselung, sodass der Wirkstoff danach in geringerem Ausmaß dem Körper zur Verfügung steht. Der First-Pass-Effekt hat einen großen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit der jeweiligen Wirkstoffe im Körper. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, beträgt etwa 14 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssigen zellfreien Anteil des Blutes), wird nach 1-2 Stunden erreicht. 

Nehmen Sie Atorvastatin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Erwachsene:

Die übliche empfohlene Dosis zur Vorbeugung kardiovaskulärer Erkrankungen beträgt initial 10-20 mg einmal täglich. Bei höherem Risiko kann auch mit 40 mg einmal täglich begonnen werden.

Die Erhaltungsdosis liegt zwischen 10-80 mg täglich.

Die tägliche Maximaldosis von 80 mg sollte NICHT überschritten werden. 

Kinder&Jugendliche:

Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen ist nur bei familiärer Hypercholesterinämie und nur von Ärzten mit Erfahrung bei der pädiatrischen Verschreibung vorgesehen. 

Die übliche empfohlene Dosis beträgt initial 10 mg täglich und kann je nach Ansprechen auf bis zu 80 mg pro Tag gesteigert werden. 

Die tägliche Maximaldosis beträgt ebenfalls 80 mg. 

Kinder unter 10 Jahren sollten NICHT mit Atorvastatin behandelt werden! 

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Häufig:

• Nasennebenhöhlenentzündung
• Schmerzen im Rachen
• Nasenbluten
• allergische Reaktionen
• erhöhte Blutzuckerwerte
• erhöhte Creatinkinasewerte im Blut
• Kopfschmerzen
• Übelkeit
• Verstopfung
• Blähungen
• Verdauungsstörungen
• Durchfall
• Gelenks-, Muskel- und Rückenschmerzen
• veränderte Leberwerte

Gelegentlich:

• Appetitlosigkeit
• Gewichtszunahme
• verminderte Blutzuckerwerte
• Albträume
• Schlaflosigkeit
• Schwindel
• Taubheitsgefühl in Extremitäten
• vermindertes Berührungs- und Schmerzempfinden
• veränderter Geschmackssinn
• Gedächtnisverlust
• verschwommenes Sehen
• Ohrensausen
• Erbrechen
• Aufstoßen
• Ober- und Unterbauchschmerzen
• Bauchspeicheldrüsenentzündung
• Leberentzündung
• (Haut-)Ausschlag
• Juckreiz
• Nesselsucht
• Haarausfall
• Nackenschmerzen
• Muskelermüdung
• Müdigkeit
• Unwohlsein
• Schwächegefühl
• Brustschmerzen
• Schwellungen am Knöchel
• erhöhte Temperatur
• positiver Test auf weiße Blutzellen im Urin

Selten:

• schwere allergische Reaktionen
• starke Hautabschälung und Hautschwellung mit Blasenbildung, Fieber und rosa bis roten Flecken
• abnormaler Muskelschwund (Rhabdomyolyse)
• Muskelschwäche
• Muskelempfindlichkeit
• Muskelschmerzen
• Muskelriss
• Sehstörung
• unerwartete Blutungen und Bluterguss
• Gelbsucht
• Sehnenverletzung

Sehr selten:

• pfeifende Atmung
• Brustschmerzen oder Engegefühl in der Brust
• Lupus-ähnliches Syndrom
• Schwellungen
• Hörverlust
• Gynäkomastie

Häufigkeit unbekannt:

• anhaltende Muskelschwäche
• Myasthenia gravis

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

• Medikamente, die das Immunsystem beeinflussen, z.B. Ciclosporin
• Antibiotika oder Medikamente zur Behandlung von Pilzinfektionen, z.B. Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol, Fluconazol, Posaconazol, Rifampicin, Fusidinsäure
• Medikamente zur Regulierung der Blutfettwerte, z.B. Gemfibrozil, Fibrate, Colestipol
• Calciumblocker, z.B. Amlodipin, Diltiazem
• Medikamente bei Herzrhythmusstörungen
• Letermovir
• Medikamente zur Behandlung von HIV-Infektionen
• Medikamente zur Behandlung von Hepatitis C
• Ezetimib
• Warfarin
• orale Verhütungsmittel
• Stiripentol
• Cimetidin
• Phenazon
• Colchicin
• Antazida
• Johanniskraut
• Grapefruitsaft
• Alkohol

Atorvastatin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

• bei Allergie gegen Atorvastatin
• bei einer Lebererkrankung
• bei veränderten Leberwerten
• Frauen im gebärfähigen Alter ohne ausreichende Schwangerschaftsverhütung
• in der Schwangerschaft
• in der Stillzeit
• bei Einnahme einer Kombination aus Glecaprevir und Pibrentasvir

Atorvastatin kann ab 10 Jahren eingenommen werden. 

Schwangerschaft

In der Schwangerschaft sollte Atorvastatin NICHT angewendet werden, da die Sicherheit des Wirkstoffes nicht belegt ist. Es gibt einige wenige Berichte zu erhöhten Fehlbildungsrisiken oder angeborenen Herzfehlern. 

Atorvastatin sollte bei Frauen im gebärfähigen Alter nur bei geeigneter Verhütungsmethode angewendet werden.

Stillzeit

In der Stillzeit sollte Atorvastatin NICHT angewendet werden, da es keine Daten zur Sicherheit in der Stillzeit gibt. Aufgrund der Möglichkeit schwerwiegender Nebenwirkungen sollte auf Atorvastatin in der Stillzeit verzichtet werden. 

Die erste Synthese von Atorvastatin wurde 1985 von Dr. Bruce Roth durchgeführt. In den USA wurde es im Jahre 1996 zugelassen. In der EU erstmals 1997. Atorvastatin war im Jahr 2021 in Deutschland der am häufigsten verordnete Cholesterinsenker. Auch am weltweiten Markt gehört Atorvastatin zu den häufig verordneten Medikamenten.