Acemetacin

Acemetacin gehört zur Gruppe der nicht steroidalen Antirheumatika. Es wirkt entzündungshemmend, schmerzlindernd und fiebersenkend und wird zur symptomatischen Behandlung von entzündlich-rheumatischen Erkrankungen wie rheumatoide Arthritis. Zusätzlich wird Acemetacin bei Arthrose oder bei Wirbelsäulenerkrankungen eingesetzt. Mit dem Wirkstoff werden auch Kreuz- und Rückenschmerzen sowie durch eine Operation oder Verletzung ausgelöste Schmerzen therapiert.

Das Antirheumatikum wurde 1972 von dem Kölner Arzneimittelhersteller Tropon entwickelt und ist als Nachahmerpräparat im Handel.
Acemetacin wird aufgrund seiner verhältnismäßig starken Nebenwirkungen nur noch selten angewendet.

Pharmakodynamik

Acemetacin ist die inaktive Vorstufe von Indometacin. Dieses hemmt das Enzym COX, wodurch sich die Prostaglandinsynthese reduziert. Es wird speziell die Bildung von Prostaglandin E2 und F2 (von Fettsäuren abgeleitete Moleküle) gehemmt. Dadurch können sich die schmerzlindernden und entzündungshemmenden Wirkungen entfalten, da Prostaglandine vor allem für die Schmerzübertragung ins Gehirn zuständig sind.

Pharmakokinetik

Acemetacin wird durch die Abspaltung einer Esterverbindung zu Indometacin verstoffwechselt. Der Wirkstoff ist stark und nahezu vollständig an Plasmaproteine gebunden. Die Halbwertszeit beträgt 4,5 Stunden. Acemetacin wird zu 40% über die Niere und zu 60% mit dem Stuhl ausgeschieden.

Kontraindikationen

Acemetacin sollte nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit 
• Nieren- und Leberfunktionsstörungen
• Störung der Hämatopoese
• Herzinsuffizienz
• Magenulkus und Duodenalulkus
• Schwangerschaft und Stillzeit

Nebenwirkungen

Häufig treten Nebenwirkungen auf wie:

• Übelkeit und Erbrechen
• Bauchschmerzen bzw. Oberbauchschmerzen
• Appetitlosigkeit
• Durchfall und Verstopfung
• Kopfschmerzen und Schwindel
• Benommenheit und Müdigkeit
• Depressionen
• Tinnitus

Toxikologische Daten

Durch die Hemmung der Prostaglandinsynthese wird auch der renale Blutfluss und die glomeruläre Filtration reduziert. Demzufolge verursacht Acemetacin eine verminderte Nierenfunktion mit einer vorübergehenden Niereninsuffizienz und weitere Nieren- und Harnwegserkrankungen.